Ламотриджин знижує викид глутамату – збудливої амінокислоти, відповідно він гальмує збудження. Ламотриджин використовують у лікуванні біполярного розладу, депресії, для посилення ефекту антидепресантів, інколи застосовують для лікування головного болю (однак, оф-лейбл).
Біодоступність ламотриджину дуже висока і становить 98 %. Після перорального прийому препарат швидко і досить повно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, прийом їжі уповільнює процес всмоктування, але не знижує його ефективності. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 2,5 години після прийому.
Період напіввиведення препарату з крові (T1/2) у дорослих становить у середньому 29 годин. Виводиться нирками, головним чином, у вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді.